一、溶出度及其重要性

制藥行業(yè)在進(jìn)行新藥研究分析的時(shí)候，會(huì)對(duì)難溶藥物進(jìn)行溶出度的測(cè)試。溶出度是指在規(guī)定介質(zhì)中，一定條件下，藥物從片劑或膠囊劑等固體劑型溶出的速度和程度。而溶出度試驗(yàn)是一種控制藥物制劑質(zhì)量的體外檢測(cè)方法。自1967藥典中收載，現(xiàn)行的《中國(guó)藥典》藥品質(zhì)量控制來(lái)說(shuō)，體外溶出度試驗(yàn)主要有兩個(gè)作用：一是作為藥品質(zhì)量控制手段，二是制定藥品標(biāo)準(zhǔn)。崩解度合格的同一制劑的不同產(chǎn)品，藥物溶出度的不同將嚴(yán)重影響藥物的生物利用度，因此溶出度試驗(yàn)被列為質(zhì)量控制的重要內(nèi)容。西藥片劑、膠囊劑早已將溶出度測(cè)定作為常規(guī)的質(zhì)控方法，《美國(guó)藥典》（usp）21版中檢查溶出度的品種有370種，23版增加到458種；《中國(guó)藥典》（cp）1985版僅有7種，2000版增加到183種。對(duì)中藥溶出度的研究也日益增多，將其作為評(píng)價(jià)中藥口服固體制劑的質(zhì)量及考察劑型、工藝、輔料的合理性的一個(gè)客觀指標(biāo)。對(duì)于控制藥品質(zhì)量來(lái)說(shuō)，溶出度試驗(yàn)起著不容忽視的作用。大量的實(shí)驗(yàn)表明，對(duì)藥物溶出度影響最大的因素就是藥物原料的粒徑。由于顆粒體積越小，其比表面積越大，水化速率越大，這意味著顆粒與水將會(huì)有更好的接觸，因而更容易溶解。

藥物的溶出度實(shí)驗(yàn)實(shí)際是在模擬藥物在人體內(nèi)產(chǎn)生作用的過(guò)程。由于藥物需要在一定濃度下持續(xù)一定的時(shí)間才會(huì)在人體中產(chǎn)生相應(yīng)的作用，因而藥物不能在攝入后直接全部崩解。一方面研發(fā)人員可以在壓片的過(guò)程中要加入一些緩釋物質(zhì)來(lái)控制其溶出時(shí)間，另一方面則需要篩分一定大小的原料來(lái)控制溶出度。另外，由于某些糖漿類藥物對(duì)于其中藥物的沉淀時(shí)間有嚴(yán)格的要求，這也需要控制藥物的粒徑和調(diào)整整體的粘稠度來(lái)控制其沉淀時(shí)間?？偟膩?lái)說(shuō)。準(zhǔn)確選取和測(cè)量藥物原料是藥企研發(fā)新藥時(shí)一項(xiàng)非常重要的工作。

二、激光粒度儀在藥粉測(cè)試中的應(yīng)用

一般情況下，制藥行業(yè)使用粉碎機(jī)來(lái)粉碎原料，得到大小不一的藥粉，然后使用不同大小的篩網(wǎng)來(lái)得到目標(biāo)粒徑大小的藥粉。由于原料球形度存在差異，導(dǎo)致篩網(wǎng)結(jié)果并不理想，此時(shí)需要用更準(zhǔn)確的方法來(lái)準(zhǔn)確測(cè)量顆粒的粒徑分布，行業(yè)里普遍采用激光粒度儀來(lái)進(jìn)行粒度的準(zhǔn)確測(cè)量。激光粒度儀能夠在一分鐘內(nèi)快速準(zhǔn)確的完成樣品測(cè)試，并同時(shí)給出客戶需要粒徑、比表面積等結(jié)果。